Producción CyT
Congreso
Autoría
Fecha
2022
Editorial y Lugar de Edición
AAFE
Resumen
Información suministrada por el agente en
SIGEVA
Los sistemas auto-microemulsionables (SMEDDS) son mezclas isotrópicas de aceite, tensioactivo y/o co tensioactivo, y forman microemulsiones (ME) en presencia de agua o fluídos gastrointestinales tras la administración oral, con potencial de optimizar la absorción. Estudios previos en un modelo de dolor evidenciaron que la administración oral de una fuente de ácidos grasos omega-3 (O3) en combinación con el fármaco analgésico D567 (O...
Los sistemas auto-microemulsionables (SMEDDS) son mezclas isotrópicas de aceite, tensioactivo y/o co tensioactivo, y forman microemulsiones (ME) en presencia de agua o fluídos gastrointestinales tras la administración oral, con potencial de optimizar la absorción. Estudios previos en un modelo de dolor evidenciaron que la administración oral de una fuente de ácidos grasos omega-3 (O3) en combinación con el fármaco analgésico D567 (O3-D567) genera un efecto sinérgico y disminuye eventos adversos asociados al fármaco (patente P-20120100854). Su administración como SMEDDS permitiría un mejor aprovechamiento de los O3, conocidos por su efecto analgésico y antiinflamatorio. El objetivo del presente trabajo fue desarrollar un SMEDDS conteniendo O3-D567, que presente una composición adecuada para la administración oral. La composición de los SMEDDS (en ausencia de D567) se determinó a partir de la metodología de Diagrama Pseudoternario de Fases, utilizando mezclas 1:9 a 9:1 de O3 con tensioactivos (polisorbato 80 y kolliphor) y co-tensioactivos (etanol, propilenglicol, polietilenglicol 400, ácido oleico y glicerina). Cada composición se tituló con agua (10-99% de la composición final). Durante la titulación se evaluó visualmente la transparencia y fluidez de los sistemas y aquellos transparentes en el rango 80-99% de agua fueron analizados mediante Dispersión de Luz Dinámica. Se consideraron ME las formulaciones transparentes y de baja fluidez con tamaños de gotículas <250 nm y e índice de polidispersidad (PDI) <0,3. Se registró un área amplia de formación de ME en los mencionados diagramas. A las formulaciones seleccionadas se les adicionó 13,5 mg/g de O3-D567 y se procedió del mismo modo que en ausencia de D567. La formulación en ausencia de D567, con proporción 1:1:1 de O3: (tween 80:kolliphor 1:9) : etanol generó SMEDDS visualmente transparentes, de baja fluidez, con gotículas de 16 nm y PDI 0,1. Dicha composición fue capaz de vehiculizar O3-D567 y formar ME sin precipitación del fármaco, en un volumen aceptable para la vía oral.
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Palabras Clave
DERIVADO OPIOIDESISTEMA AUTO-MICROEMULSIONABLETRATAMIENTO DEL DOLORÁCIDOS GRASOS OMEGA 3