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Producción CyT
Profármacos

Capítulo de Libro

Autoría
VILLALBA, MARIA LUISA ; Gantner, Melisa E.
Fecha
2022
Editorial y Lugar de Edición
editorial de la Universidad nacional de La Plata (edulp)
Libro
INTRODUCCIÓN A LA QUÍMICA MEDICINAL (pp. 112-122)
editorial de la Universidad nacional de La Plata (edulp)
ISBN
978-950-34-1871-0
Resumen Información suministrada por el agente en SIGEVA
La comercialización de un nuevo fármaco es un proceso que requiere, en promedio, entre 12 y 15 años de trabajo. Además de sus altos costos, existe una alta probabilidad de no alcanzar un resultado exitoso. Usualmente, a pesar de contar con un compuesto altamente activo que interacciona adecuadamente en su sitio de acción, el fracaso se debe a características fisicoquímicas intrínsecas del compuesto activo, las cuales derivan en problemas d... La comercialización de un nuevo fármaco es un proceso que requiere, en promedio, entre 12 y 15 años de trabajo. Además de sus altos costos, existe una alta probabilidad de no alcanzar un resultado exitoso. Usualmente, a pesar de contar con un compuesto altamente activo que interacciona adecuadamente en su sitio de acción, el fracaso se debe a características fisicoquímicas intrínsecas del compuesto activo, las cuales derivan en problemas de tipo ADMET, entre los que podemos mencionar problemas de solubilidad y/o de permeabilidad, alta tasa de metabolismo presistémico, toxicidad elevada, etc.Una de las formas de abordar este tipo de problemas son las estrategias de optimización de fármacos, las cuales hemos detallado en capítulos anteriores. Otra de las estrategias es la síntesis de análogos del compuesto. Sin embargo, en algunas ocasiones la molécula presenta elementos estructurales tan restringidos que no pueden prepararse análogos mediante modificaciones habitualmente empleadas en química medicinal, sin comprometer su afinidad por el receptor o el blanco molecular. Debido a esto el diseño de profármacos adquiere relevancia, ya que permite modificar propiedades del candidato clínico de forma temporal, mejorando su biodisponibilidad y, por ende, su acción en sitios específicos. Como hemos mencionado previamente, un profármaco (o prodroga) es aquel compuesto que se administra en forma inactiva y que ejerce su efecto luego de ser metabolizado por el organismo.En el diseño de profármacos una etapa clave es la incorporación de un mecanismo de activación que convierta el mismo en sus especies activas de manera eficiente y/o controlada hasta alcanzar el objetivo deseado (blanco molecular). Dicha activación puede ser promovida por enzimas hidrolíticas o por procesos de oxido-reducción.
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Palabras Clave
BIODISPONIBILIDADPROFARMACO