Science and Technology Production
Congress
Authorship
Date
2019
Publishing House and Editing Place
Universidad de San Luis
Summary
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SIGEVA
Imiquimod (IMQ) es un fármaco inmunoestimulante utilizado para el tratamiento de enfermedades cutáneas neoplásicas, y como adyuvante en vacunas. Los tratamientos existentes con este ingrediente farmacéutico activo (IFA) incluyen principalmente la vía tópica. Sin embargo, la formulación de IMQ para administración cutánea resulta difícil debido a su muy baja solubilidad en la mayoría de los excipientes farmacéutic...
Imiquimod (IMQ) es un fármaco inmunoestimulante utilizado para el tratamiento de enfermedades cutáneas neoplásicas, y como adyuvante en vacunas. Los tratamientos existentes con este ingrediente farmacéutico activo (IFA) incluyen principalmente la vía tópica. Sin embargo, la formulación de IMQ para administración cutánea resulta difícil debido a su muy baja solubilidad en la mayoría de los excipientes farmacéuticos y sus deficientes propiedades de penetración. Las microemulsiones (ME) son dispersiones isotrópicas, ópticamente transparentes, nano-estructuradas y termodinámicamente estables, compuestas por dos líquidos inmiscibles, una fase acuosa (W) y una fase oleosa (O), estabilizados mediante una capa interfacial de surfactantes (S) generalmente asociada a un cosurfactante.El propósito de este estudio fue desarrollar hidrogeles a partir de microemulsiones de mediana o alta densidad para la administración tópica de IMQ, para aumentar su solubilidad y modular su liberación, incrementado así la eficacia terapéutica del ingrediente farmacéutico activo (IFA). Se seleccionó el aceite de jengibre como fase oleosa, Tween 80/Triton X-100 50/50 como sistema de surfactantes y agua como fase acuosa. Se prepararon diversas formulaciones de ME variando su composición y a partir de la construcción de un diagrama pseudo-ternario de fases (DPF) fue posible preparar con éxito ME en un amplio rango de combinaciones con una densidad media/alta apta para aumentar la retención de IMQ, adecuado para la aplicación tópica, de las cuales cinco ME fueron elegidas. Éstas fueron sometidas a determinaciones de conductividad, concentración del fármaco incorporado, densidad y ensayos de liberación in vitro. A partir de determinaciones de conductividad se determinó que la presencia del fármaco modifica la estructura interna de la ME, siendo en ausencia de fármaco la estructura O/W y tras la incorporación de IMQ en las ME1-2 presentaron estructuras W/O, ME3 es una formulación en transición con una conductividad elevada y las formulaciones ME4-5 presentarían estructuras O/W. El ensayo de liberación in vitro demostró la capacidad de liberar el fármaco de las ME, donde las ME1-3 presentaron una alta velocidad de liberación en función del tiempo, y las ME4-5, por el contrario, presentaron una gran retención de IMQ, liberando el fármaco de manera sostenida. Estos resultados indican que los hidrogeles estudiados a base de microemulsiones puede ser un vehículo prometedor para aumentar la eficacia de IMQ cuando es administrado por vía tópica.
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Key Words
MICROEMULSIONESVIA TRANSDÉRMICASOLUBILIDADFARMACO INMUNOMODULADORIMIQUIMOD