CONICET Community
Senior researcher
Speciality
Química Orgánica
Scientific discipline
Chemical Sciences
Topic
Design, synthesis, and biological evaluation of antiparasitic agents
Workplace
UNIDAD DE MICROANALISIS Y METODOS FISICOS EN QUIMICA ORGANICA
(UMYMFOR, CONICET-UBA)
Dependencies
- CONSEJO NACIONAL DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS Y TECNICAS
- UNIVERSIDAD DE BUENOS AIRES
- FACULTAD DE CIENCIAS EXACTAS Y NATURALES
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| Address: |
| INTENDENTE GÜIRALDES 2160, piso 3, C1428EHA - Capital Federal - Argentina |
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Summary
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SIGEVA
Desarrollo de agentes antivirales y antiparasitarios. Preparación de una de las drogas más potentes (WC-9) como inhibidor del crecimiento de Trypanosoma cruzi. Se determinó el modo preciso de acción de WC-9 como inhibidor de la actividad enzimática de escualeno sintetasa. Iniciador de la línea de carbanucleósidos conformacionalmente rígidos que condujo a una de las drogas antiherpéticas más potentes conocidas: N-metano-carba-timidina. Se estableció una relación rigurosa SAR con analogos de WC-9...
Desarrollo de agentes antivirales y antiparasitarios. Preparación de una de las drogas más potentes (WC-9) como inhibidor del crecimiento de Trypanosoma cruzi. Se determinó el modo preciso de acción de WC-9 como inhibidor de la actividad enzimática de escualeno sintetasa. Iniciador de la línea de carbanucleósidos conformacionalmente rígidos que condujo a una de las drogas antiherpéticas más potentes conocidas: N-metano-carba-timidina. Se estableció una relación rigurosa SAR con analogos de WC-9. Se diseñaron fosfinopéptidos como inhibidores de T. cruzi cuyo blanco es trypanotiona sintetasa. Se diseñaron como agentes antiparasitarios un número significativo de bisfosfonatos lineales. Algunos resultaron muy efectivos contra la forma intracelular de T. cruzi. La actividad parasitaria estaba asociada a la inhibición de la actividad enzimática de farnesil difosfato sintetasa. Otros bisfosfonatos resultaron potentes inhibidores de la proliferación de células de Toxoplasma gondii. Merecen destacarse las primeras síntesis de neplanocina C, sus derivados 2-desoxi y (+)-neplanocina F.
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Lines of Investigation
Química Médica
Natural and exact sciences
- Chemical Sciences
- Organic chemistry
Technological Capacities
5 - Physical and exact sciences
5.1 - Chemistry
- 5.1.4 - Organic Chemistry
Key Words
Trypanosoma cruzicarbanucleósidosfarnesil pirofosfato sintetasaescualeno sintetasacarbanucleosídessqualene synthasefarnesyl pyrophosphate synthase
Education
1990
DOCTOR EN CIENCIAS QUIMICAS
UNIVERSIDAD DE BUENOS AIRES
1982
LIC. EN CS. QUIMICAS
UNIVERSIDAD DE BUENOS AIRES
Director of:
SONEGO, JUAN MANUEL
Scientific Research Career at CONICET
CHAHIN, PILAR EMILIA
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